医薬品の研究開発におけるPVPの応用（1）
PVPは、薬剤学の研究開発において非常に一般的に使用される医薬品ポリマー材料になり、その利点がますます認識されており、成熟した多目的医薬品添加剤となっています。 PVPは、N-ビニル-2-ピロリドンモノマーによって触媒される水溶性ポリマーです。 水分を吸収して凝集しやすいです。 用途の特徴の一つとして、水やエタノールなどの極性有機溶媒に溶けやすい。 薬用ポビドンの分子量は10,000から700,000の間です。 一般的にはKの大きさで表されます。Kが大きいほど、下の表のように分子量が大きくなります。 PVPには多くの優れた特性があり、薬剤学への応用はますます広範になり、ますます多くの用途があります。 中国における医薬品の開発と研究におけるその応用の主な側面を以下に要約します。
1.経口固形製剤用バインダー
PVPは水や一般的に使用される有機溶剤に可溶であるため、多くの状況で使用できます。 まず、熱や湿気に敏感な薬剤の場合、バインダーとしてPVPエタノール溶液を使用すると、水や熱などの要因の影響を排除できます。 疎水性薬物の場合、水溶液を均一に濡らすことができ、薬物粒子の表面を親水性にすることができます。 薬の溶解を増やすことは役に立ちます。 さらに、PVPはバインダーとして乾燥粉末として加えることができます。 造粒用の適切な溶媒で、または直接圧縮用の乾燥バインダーとして湿らせた場合、疎水性薬物の剥離現象を改善することができます。 一般的に使用されるK30およびK25、PVPK30の投与量は一般的に2％-5％です。 発泡剤を使用する場合、発泡剤は水分含有量を厳密に制御する必要があるため、PVPは理想的な接着剤です。接着剤としてPVPエタノール溶液を使用すると、この問題をうまく解決できます。 得られた発泡性錠剤顆粒は、嫌悪感がよく、すぐに溶解し、強く泡立つことができます。 バインダーとして約5％-10％のPVP溶液を使用することは、流動床噴霧乾燥造粒にも使用できます。 スペシャリストがジクロフェナクナトリウムをデンプン、乳糖などと混合し、DQDエタノール溶液で攪拌および造粒して、速放性顆粒を得た。 徐放性顆粒の一部を取り、続いてエチルセルロース、エタノール、およびアセトン溶液を取り、徐放性顆粒をコーティングします。 上記の2つの顆粒は、7K5に従って混合され、カプセル化されます。 胃浮遊徐放性カプセルが良好な薬物放出性能を示すことも報告されている。
2.経口液剤の増粘および増粘に使用
PVPは、経口液剤の増粘剤として長い歴史があり、幅広い用途があります。 たとえば、エマルジョンや懸濁液の優れた増粘安定剤であるPVPK-90として使用でき、ポリマーは単一のコロイドイオンの表面に吸着されて分子の薄層を形成し、合体を防ぎます。 専門家によるジヒドロエトルフィンの経皮送達システムの研究では、50 % ドラッグライブラリの準備中にPVPを追加しました。 結果は、PVPとPVAおよびグリセリンの比率が薬物ライブラリーの性能に影響を与える主な要因であることを証明しました。 PVP薬の倉庫を追加すると、乾燥と硬化が簡単になります。 レボフロキサシンは現在、重要な治療効果を持つ眼科として認識されています。 専門家は、この目的のための抗菌薬としてレボフロキサシン点眼薬を開発しました。 増粘剤としてポリビニルピロリドン（PVP）を使用して、調製されたレボフロキサシン徐放性点眼薬徐放性製剤は、通常の点眼薬とは異なり、眼に点眼した後、眼球の表面に薄い膜を形成することができます、薬が目の中で比較的長い治療時間を維持することができ、治療効果が強化されるように; また、PVPソリューションは、一定の粘度、低い流動性、および良好な透明性を備えており、視線に影響を与えません。 油性眼軟膏はより有利です。 セルロースポリマーの添加は、薬物と鼻粘膜との接触時間を延長し、それによって薬物の有効性を改善することができることが文献で報告されている。 ヤン・ジャンホン[5] etal。 ビタミンBl2点鼻薬の鼻粘液線毛毒性に関する評価研究では、増粘剤としてのPVPの添加1 % PVР溶液は基本的にヒキガエルの口蓋の繊毛の動きに影響を与えず、繊毛の動きの相対的な抑制率は90 %でした。 %上記。